918博天堂

11月4日，918博天堂药业股份有限公司在国家药品监督管理局官网查询到下发的《受理通知书》（受理号：CXHL2200864国；CXHL2200865国）公司申报的BPI-452080片药品临床试验申请已获得国家药品监督管理局受理。

BPI-452080是由918博天堂药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，属于高效、特异性小分子HIF-2α（Hypoxia inducible factor-2α）抑制剂，本品拟用于晚期实体瘤患者的治疗。

△BPI-452080相关作用机理图

临床前研究显示， BPI-452080能够特异性阻断HIF-2α与HIF-1β异二聚化，从而抑制下游基因的转录表达，在多种缺氧或氧感知通路异常的肿瘤细胞和动物模型上展现出优秀的体外活性和体内药效，并具有良好的药代动力学性质及安全性。

△北京研发团队

△杭州研发团队

918博天堂药业资深副总裁兼首席科学家王家炳博士表示，作为诺贝尔奖靶点， HIF-2α介导机体的慢性缺氧反应，低氧或VHL功能失活会导致HIF-2α无法被正常降解，累积的HIF-2α进入细胞核，与HIF-1β形成异二聚体转录因子复合物，诱导血管生成、细胞增殖等肿瘤生长相关基因的表达上调。靶向HIF-2α可以有效地针对氧感知通路异常和缺氧机制相关的实体瘤，具有广阔的应用前景。